β受体阻滞剂

β受体阻滞剂

β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

检测结果

商品名

药物相互作用

声明

Ⅰ. 本检测只对本次受检样本的结果正确性负责，并承诺在当前科学技术条件下所有检测结果是真实的、有效的，有关检测结果的解释权归精准医疗联合实验室。

Ⅱ. 本报告用药建议是根据目前现有技术检测分析及研究发展状况而提出的科学建议,后期因用药方案各异,个体用药耐受程度的差异以及病情进展有所不同,故不对药物疗效做保证, 用药建议仍需在临床医师指导下进行。

Ⅲ. 由于基因检测的局限性，该检测无法覆盖所有与该项目相关的位点。

Ⅳ. 由于标本保存有一定期限，若对报告结果有疑问，请在自报告日期起的10天内提出复检申请，逾期不再受理。

Ⅴ. 出于科学研究需要，样本群体健康信息与样本检测基因信息可能会用于研究分析，但这种分析只针对样本组，不涉及个体隐私。

相关知识

适用疾病：β 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期应用的降压药物之一, 可单独或与其他降压药合用，有益于各种类型的冠心病患者，是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药物。

注意事项

❶ 肾功能障碍者可造成本品蓄积，应根据肌酐清除率延长用药间隔。

❷ 本品可通过胎盘和泌入乳汁，孕妇和哺乳妇女应慎用。

❸ 与其他β阻滞剂相同。不可骤然停药。

❹ 下列情况应慎用：用洋地黄控制的心衰、低血钾、低血镁、Ⅰ度房室阻滞。

❺ 应用时要注意监测：①心电图尤其是Q-T间期的改变；②血压；③电解质；④肾功能。

检测基因

	ADRB1基因 人类Beta1肾上腺受体（ADRB1）蛋白是Beta1肾上腺受体阻断药的作用靶点，研究发现ADRB1蛋白参与血压调控，是心脏交感神经肾上腺功能系统信号通路中的主要蛋白。Arg389Gly多态性位于细胞内羧基端，能影响配体介导的腺苷酸环化酶活性以及G 蛋白偶联功能，从而影响心率和血压。ADRB1基因型的差异可能是ADRB1阻滞剂的降压疗效具有个体差异的原因之一。研究发现，ADRB1基因型为突变杂合子（Gly389Arg）和突变纯合子（Arg389Arg）的患者对Beta1受体阻断药较为敏感，而基因型为野生纯合子（Gly389Gly）对药物不敏感。
	CYP2D6基因 细胞色素P450（CYP）家族是药物代谢酶中一种重要的酶系，在生物体内的内源性物质和外源性物质的代谢中均发挥重要作用。CYP2D6是CYP酶家族重要的成员之一， 虽然它只占肝脏酶总量的2%-9%，却参与20%-30%药物的代谢。CYP2D6的代谢表型可分为超快代谢型（UMs）、快代谢型（EMs）、中等代谢型（IMs）、慢代谢型（PMs）。亚洲人（包括日本、韩国、中国和太平洋岛国人群）含有CYP2D6*10的发生概率为33%-43%，但是在白种人中发生的概率却很低，只有2%-5%。CYP2D6的底物包括原发性高血压治疗药物如普萘洛尔等β受体阻断剂，我国人群中CYP2D6的突变以CYP2D6*10（C100T，P34S）为主，突变率为56.41%，因此我国人群中突变杂合子型为大多数，代谢酶活性正常，野生纯合子型酶活性较高，需加大剂量，而突变纯合子型为慢代谢，需要减量。

位点详情

参考文献

Meyer U A , Zanger U M . Molecular mechanisms of genetic polymorphisms of drug metabolism.[J]. Fundamental & Clinical Pharmacology, 2010, 4(6):595-615.

Nozawa T , Taguchi M , Tahara K , et al. Influence of CYP2D6 Genotype on Metoprolol Plasma Concentration and β-Adrenergic Inhibition During Long-Term Treatment: A Comparison With Bisoprolol[J]. Journal of Cardiovascular Pharmacology, 2005, 46(5):713.

Keyong R , Xieyu L , Xuhua L . Inhibition of CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4 in cryopreserved human hepatocytes by a Tripterygium Wilfordii Hook.F. extract[J]. 2002.

Liu J , Liu Z Q , Tan Z R , et al. Gly389Arg polymorphism of beta1-adrenergic receptor is associated with the cardiovascular response to metoprolol[J]. Clinical Pharmacology & Therapeutics, 2003, 74(4):372-379.