非磺酰脲类促胰岛素分泌剂

非磺酰脲类促胰岛素分泌剂

该类药物与磺酰脲类的作用机制有相同之处，均是通过与胰岛β细胞膜上的特异受体结合，促进膜上ATP敏感性k+通道(k^+/- ATP)关闭，抑制β细胞K⁺外流，使β细胞膜去极化，从而开放电压依赖性钙通道，使细胞外Ca²⁺进入细胞内，促使含有胰岛素的囊泡与细胞膜融合，通过胞吐作用向膜外释放胰岛素。

检测结果

商品名

药物相互作用

声明

Ⅰ. 本检测只对本次受检样本的结果正确性负责，并承诺在当前科学技术条件下所有检测结果是真实的、有效的，有关检测结果的解释权归精准医疗联合实验室。

Ⅱ. 本报告用药建议是根据目前现有技术检测分析及研究发展状况而提出的科学建议,后期因用药方案各异,个体用药耐受程度的差异以及病情进展有所不同,故不对药物疗效做保证, 用药建议仍需在临床医师指导下进行。

Ⅲ. 由于基因检测的局限性，该检测无法覆盖所有与该项目相关的位点。

Ⅳ. 由于标本保存有一定期限，若对报告结果有疑问，请在自报告日期起的10天内提出复检申请，逾期不再受理。

Ⅴ. 出于科学研究需要，样本群体健康信息与样本检测基因信息可能会用于研究分析，但这种分析只针对样本组，不涉及个体隐私。

相关知识

适用疾病：瑞格列奈，主要经肾排泄，无肾功不全使用禁忌，体内无蓄积，适用于老年和糖尿病肾病患者。

注意事项

以下情况不得使用：

❶ I型糖尿病，糖尿病酮症酸中毒者，严重肝肾功能不全者。

❷ 妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童。

❸ 对本品任一成分过敏者。

检测基因

	SLCO1B1基因 有机阴离子转运多肽1B1 (OATPIBI)为转运瑞格列奈进入肝细胞的主要载体，其遗传多态性是使瑞格列奈药动学产生个体间差异的主要原因。OATPIBI是一种表达在窦状隙基底侧肝细胞膜上的摄入型转运体。SLCOIBI是OATPIBI的编码基因，最近有研究证实SLCOIBI (转运体OATPIBI的编码基因)的基因多态性对于瑞格列奈的体内药代动力学过程起决定性作用。
	CYP2C8基因 CYP2C8基因位于10q24.1，含有9个外显子和8个内含子，全长33kb。目前研究较多的有3种突变，CYP2C8*2，CYP2C8*3，CYP2C8*4。其中CYP2C8*3突变的改变可使酶对底物催化活性下降，从而使其对底物的转化能力下降。CYP2C8*3突变型增加格列奈类的清除。
	CYP2C9基因 CYP2C9是CYP450家族中常见的药物酶代谢基因。常见的等位基因以野生型CYP2C9*1和突变型CYP2C9*3最为常见。携带CYP2C9*3的患者，可显著降低那格列奈的清除率；携带CYP2C9*3/*3的患者与携带野生型CYP2C9*1/*1的患者相比，可增加低血糖的风险，特别是那格列奈剂量超过120mg时。

位点详情

参考文献

Avery P , Mousa S S , Mousa S A . Pharmacogenomics in type II diabetes mellitus management: Steps toward personalized medicine[J]. Pharmacogenomics and Personalized Medicine, 2009, 2(1):79-91.

Bozkurt ? , Boer A , Grobbee D E , et al. Pharmacogenetics of Glucose-Lowering Drug Treatment[J]. Molecular Diagnosis & Therapy, 2007, 11(5):291-302.